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A series of isatin Schiff base derivatives were identified during in silk screening of the small molecule library for novel activators of p53. The compounds selected based on molecular docking results were further validated by a high-content screening assay using U2OS human osteosarcoma cells with an integrated EGFP-expressing p53-dependent reporter. The hit compounds activated and stabilized p53, as shown by Western blotting, at higher rates than the well-known positive control Nutlin-3. Thus, the p53-activating compounds identified by this approach represent useful molecular probes for various cancer studies.
Davidovich, P., Aksenova, V., Petrova, V., Tenter, D., Orlova, D., Smirnov, S., et al. (2015). Discovery of Novel Isatin-Based p53 Inducers. ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 6(8), 856-860 [10.1021/acsmedchemlett.5b00011].
Discovery of Novel Isatin-Based p53 Inducers
Davidovich, P.
;Aksenova, V.;Petrova, V.;Tenter, D.;Orlova, D.;Smirnov, S.;Gurzhiy, V.;Okorokov, A. L.;Garabadzhiu, A.;Melino, G.;Barev, N.;Tribulovich, V.
2015-01-01
Abstract
A series of isatin Schiff base derivatives were identified during in silk screening of the small molecule library for novel activators of p53. The compounds selected based on molecular docking results were further validated by a high-content screening assay using U2OS human osteosarcoma cells with an integrated EGFP-expressing p53-dependent reporter. The hit compounds activated and stabilized p53, as shown by Western blotting, at higher rates than the well-known positive control Nutlin-3. Thus, the p53-activating compounds identified by this approach represent useful molecular probes for various cancer studies.
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simulazione ASN
Il report seguente simula gli indicatori relativi alla propria produzione scientifica in relazione alle soglie ASN 2023-2025 del proprio SC/SSD. Si ricorda che il superamento dei valori soglia (almeno 2 su 3) è requisito necessario ma non sufficiente al conseguimento dell'abilitazione. La simulazione si basa sui dati IRIS e sugli indicatori bibliometrici alla data indicata e non tiene conto di eventuali periodi di congedo obbligatorio, che in sede di domanda ASN danno diritto a incrementi percentuali dei valori. La simulazione può differire dall'esito di un’eventuale domanda ASN sia per errori di catalogazione e/o dati mancanti in IRIS, sia per la variabilità dei dati bibliometrici nel tempo. Si consideri che Anvur calcola i valori degli indicatori all'ultima data utile per la presentazione delle domande.
La presente simulazione è stata realizzata sulla base delle specifiche raccolte sul tavolo ER del Focus Group IRIS coordinato dall’Università di Modena e Reggio Emilia e delle regole riportate nel DM 589/2018 e allegata Tabella A. Cineca, l’Università di Modena e Reggio Emilia e il Focus Group IRIS non si assumono alcuna responsabilità in merito all’uso che il diretto interessato o terzi faranno della simulazione. Si specifica inoltre che la simulazione contiene calcoli effettuati con dati e algoritmi di pubblico dominio e deve quindi essere considerata come un mero ausilio al calcolo svolgibile manualmente o con strumenti equivalenti.